Tacrolimus

La determinación de tacrolimus permite medir la cantidad de fármaco en sangre para determinar si la concentración ha alcanzado el nivel terapéutico y si está por debajo del nivel tóxico. Existen diversas razones por las cuales es importante monitorizar los niveles de tacrolimus:

•  
• No existe una buena correlación entre la dosis de tacrolimus administrada y su concentración en sangre.
• La absorción y el metabolismo de tacrolimus administrado por vía oral puede variar en cada persona, dependiendo de los genes que ha heredado (Ver Pruebas farmacogenéticas para más información), el momento de la toma o la comida con la que se ha tomado.
• El tacrolimus puede producir daño renal (nefrotoxicidad), especialmente a dosis elevadas. Medir las concentraciones en personas que han recibido un trasplante de riñón puede ser de utilidad para distinguir entre el daño renal debido a un rechazo (la dosis de tacrolimus es demasiado baja) o el daño renal debido a toxicidad por el tacrolimus (la dosis es demasiado elevada).
• El tacrolimus puede incrementar el riesgo de sufrir infecciones bacterianas, víricas, fúngicas o parasitarias graves debido a que disminuye la respuesta del sistema inmunológico del individuo.

La determinación de tacrolimus suele solicitarse al principio del tratamiento, a menudo diariamente para establecer la pauta de la dosis. Una vez establecida, la monitorización de tacrolimus puede espaciarse. La prueba también puede solicitarse cuando hay una modificación de la pauta y siempre que la persona presente síntomas que sugieran efectos secundarios, toxicidad o rechazo del órgano trasplantado.

Los signos y síntomas que sugieren toxicidad por tacrolimus varían dependiendo del órgano trasplantado y pueden ser:

• Daño renal (nefrotoxicidad)
• Temblores, dolor de cabeza (neurotoxicidad)
• Hipertensión 
• Náuseas y vómitos
• Trastornos electrolíticos como hiperpotasemia 
• Pitidos o ruidos intermitentes o persistentes en los oídos (tinnitus)
• Convulsiones
• Aumento de la frecuencia cardíaca
• Visión borrosa

La monitorización de tacrolimus es imprescindible mientras se está tomando este fármaco.

Concentraciones de fármaco superiores al rango terapéutico establecido pueden incrementar el riesgo de toxicidad, incluyendo daño renal y nervioso. Concentraciones demasiado bajas pueden favorecer el rechazo del órgano trasplantado. Los efectos secundarios pueden darse con cualquier dosis, aunque son más graves cuando las concentraciones en sangre son elevadas.

El rango terapéutico establecido por el laboratorio dependerá del método utilizado para medir la concentración de fármaco en sangre y del tipo de órgano trasplantado. Los resultados obtenidos por métodos diferentes no son intercambiables. Cada médico suele enviar las muestras a un mismo laboratorio y guiarse por el rango terapéutico establecido en dicho laboratorio.

Existen varios fármacos que pueden hacer aumentar o disminuir los niveles de tacrolimus en sangre. Entre ellos se incluyen bloqueantes de los canales de calcio, fármacos antifúngicos, antibióticos macrólidos (como la eritromicina), inhibidores de proteasas, cloranfenicol, otros inmunosupresores, antiepilépticos y antimicrobianos. Es importante que informe a su médico de toda la medicación que esté tomando, especialmente ciclosporina, sirolimus, nelfinavir, telaprevir, boceprevir y amiodarona. El zumo de pomelo y algunos suplementos como la hierba de San Juan, así como otros fármacos también pueden interaccionar con el tacrolimus.

Tacrolimus también puede utilizarse de forma tópica para el tratamiento de diversos procesos dermatológicos, como el eccema, que no responden bien a otros tratamientos. El uso tópico de tacrolimus, al no ser sistémico, no suele monitorizarse.

El uso de tacrolimus aumenta el riesgo de desarrollar procesos malignos como linfoma o cáncer de piel. Por este motivo, debe evitarse la exposición al sol mientras se esté tomando esta medicación. También puede provocar el desarrollo de una diabetes, por lo que el médico deberá controlar los niveles de glucosa en sangre. El tacrolimus también puede producir alteraciones del ritmo cardíaco.

Las personas en tratamiento con tacrolimus no deben modificar la dosis ni el momento en que toman el fármaco, sin consultar a su médico. Se debe ser muy cuidadoso con el horario de las comidas, especialmente si son ricas en grasas, ya que pueden reducir significativamente la biodisponibilidad (cantidad de fármaco que llega a la sangre) del fármaco, en comparación a la que se observa en ayunas.

Las embarazadas o las mujeres que están planeando quedarse embarazadas deberían consultar a su  médico por los posibles riesgos asociados.

Las personas que han sido sometidas a un trasplante deberán tomar tacrolimus u otro inmunosupresor (o una combinación de fármacos) durante toda la vida. Consulte con su médico la mejor opción para su caso particular. La medicación elegida puede variar a lo largo del tiempo.